从天然左旋多巴合成卡比多巴

从天然左旋多巴合成

卡比多巴

天然左旋多巴(Ⅰ)为原料,通过酯化反应得到左旋多巴酯盐酸盐(Ⅱ),Ⅱ与苯甲醛反应得到左旋多巴胺苯甲醛Schiff碱(Ⅲ).通过相转移催化反应的方法,Ⅲ经过甲基化得到甲基多巴苯甲醛希夫碱(Ⅳ),Ⅳ进一步水解得到具有光学活性的`甲基多巴(Ⅴ).Ⅴ变为乙酯(Ⅵ)后与尿素反应得到化合物(Ⅶ),Ⅶ通过硫酸二甲酯保护羟基得到化合物(Ⅷ),Ⅷ在次氯酸钠作用下脲基被还原成肼基从而得到化合物(Ⅸ),最后,Ⅸ在浓盐酸作用下脱去甲基保护基,得到最终产物卡比多巴(Ⅹ).该研究结果为卡比多巴的合成,提供了一条以天然左旋多巴为原料的合成路线.

作 者： 崔建国 冯瑞 李若华 甘春芳 钟益宁 CUI Jian-guo FENG Rui LI Ruo-hua GAN Chun-fang ZHONG Yi-ning 作者单位： 崔建国,李若华,甘春芳,钟益宁,CUI Jian-guo,LI Ruo-hua,GAN Chun-fang,ZHONG Yi-ning(广西师范学院,化学系,广西,南宁,530001)

冯瑞,FENG Rui(广西师范学院,化学系,广西,南宁,530001;河南南阳医学高等专科学校,河南,南阳,473058)

刊 名： 精细化工 ISTIC PKU 英文刊名： FINE CHEMICALS 年，卷(期)： 200724(4) 分类号： O629.71 关键词： 左旋多巴 L-甲基多巴 卡比多巴